柴胡的药理作用、化学成分及开发利用研究（一）

总结中药柴胡的柴胡化学成分、药理作用、理作利用资源现状及开发利用情况，用化研究对柴胡产业发展中出现的学成如品种混乱、鉴别困难、分及种植业发展迟缓、柴胡资源利用不充分等问题进行了分析，理作利用并从套种增收、用化研究科学采收、学成充分利用地上资源、分及产品开发等方面为柴胡产业的柴胡可持续发展提出了可行性建议。

柴胡为伞形科多年生草本植物柴胡(BupleurumchinenseDC.)或狭叶柴胡(BupleurumscorzonerifoliumWilld.)的理作利用干燥根，以其性状的用化研究差异，可大致分成“北柴胡”与“南柴胡”两种。学成药理研究证实柴胡有疏肝解郁、分及退热等功效。据《神农本草经》载：“柴胡，味苦平。主心腹，去肠胃中结气，饮食积聚，寒热邪气，推陈致新。久服，轻身明目益精。”柴胡喜温，耐寒耐旱，适应能力强，因此，野生柴胡和栽培柴胡均分布较广。

现今药用“北柴胡”的道地产区是河北、天津、北京、山西和山东等地。其中河北省是“津柴胡”的重要产地，例如涉县、武安、安国等地，有极大的综合开发利用前景。本研究分别从柴胡的化学成分、药理作用、资源现状、开发利用中存在的问题，以及可行性建议等方面论述如下。

１化学成分

柴胡中含大量的化学成分，其中包括皂苷类(Sapo-nins)､多糖类(Polysaccharides)､挥发油(Volatileoil)､甾醇类(Steroids)､黄酮类(Flavonoids)､香豆素类(Coumarins)､多元醇(Polyol)､木脂素类(Lignans)､色氨酸(Trypto-phan)､腺苷(Adenosine)､尿苷(Uridine)､油酸(Oleicacid)和微量元素(Traceelements)等。

1.1皂苷类

柴胡皂苷(Saikosaponin)在柴胡活性成分中占重要地位，主要为柴胡皂苷a､b2､b4､c､d和f等柴胡皂苷化合物｡按照《中国药典》的规定，柴胡中柴胡皂苷a和d的总含量应≥0.30%｡

1.2多糖类

柴胡中含有的多糖类成分主要为柴胡多糖（柴Ⅲ多糖），其主要含有木糖(Xylose)､鼠李糖(L-rhamnosemono-hydrate)､阿拉伯糖(L-Arabinose)､甘露糖(Mannose)､半乳糖醛酸(D-Galacturonicacid)､半乳糖(Galactose)､葡萄糖(Glucose)等7种单糖。

1.3挥发油

挥发油在柴胡中含量较多，张博文等检测发现挥发油内含的化合物多达46种，其中相对质量分数较高的成分是甲基环己烷(27.72%)､庚烷(24.80%)､(Z，Z)-9,12-十八碳二烯酸(15.38%)､邻苯二甲酸二丁酯(12.04%)､1，2-二甲基环戊烷(6.45%)､油酸(3.61%)等｡

1.4黄酮类

柴胡中含有的黄酮类物质主要为芦丁(Rutin)，其次为槲皮素(Quercetin)､异鼠李素(Isorhamnetin)､山柰酚(Kaempferol)等｡值得注意的是，1年生柴胡的总黄酮含量呈现出花(3.08%)>叶(1.85%)>茎(0.41%)的规律;1年生柴胡叶中总黄酮含量均多于2年生，但其茎中黄酮含量却低于2年生。

２药理作用

2.1抗抑郁

张静艳等研究发现，柴胡皂苷可明显压制大鼠海马乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase，AChE)及胆碱乙酰转移酶(Cholineacetyltransferase，ChAT)的活性，减少海马区神经细胞的死亡，该结果预示柴胡皂苷以调节胆碱能神经系统来抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴激活，降低皮质醇(Cortisol)水平;或是使胆碱能神经系统活性降低，提升5-羟色胺(5-hydroxytryptamine，5-HT)激素水平，达到抗抑郁功效。

2.2抗炎

柴胡的抗炎作用主要依赖柴胡皂苷ａ和ｄ，它们可以抑制脂多糖(LPS)活性，减少与炎症相关的前列腺素E2(PGE2)和一氧化氮(NO)的分泌。谢东浩等以小鼠腹腔毛细血管通透性和小鼠耳廓肿胀实验发现，春柴胡和北柴胡均可对抗二甲苯(Xylene)所导致的小鼠耳肿胀，明显减少醋酸导致的小鼠毛细血管通透性增加状况，且与模型组存在显著差异。

2.3镇痛

谢东浩等采用扭体法和热板法，发现春柴胡和北柴胡10g/kg剂量组可明显减少小鼠扭体次数，且显著提高小鼠痛阈值，证明春柴胡和北柴胡有镇痛作用｡谈英等在GeneCards数据库检索基础上，构建出柴胡镇痛“药物成分-靶标-疾病”网络，共筛选出AChE､凝血因子II(Coagu-lationfactorII，FII)､胰蛋白酶原1(Trypsinogen-1)等13种主要靶标。

2.4护肝

相关药理研究发现，柴胡皂苷ｄ可使肝纤维化大鼠肝组织中超氧化物歧化酶(SOD)活性提高，血清中Ⅳ型胶原(Ⅳ-C)､层粘连蛋白(LN)､透明质酸(HA)含量降低和谷草转氨酶(AST)､谷丙转氨酶(ALT)水平降低，肝组织和血清中丙二醛(MDA)含量降低，证明柴胡皂苷d(SSd)具有抗肝纤维化、保护肝细胞等作用。

2.5抗肿瘤

研究表明，柴胡丙酮提取物具有抑制端粒酶活性和激活凋亡细胞从而抑制癌细胞增值的作用，具体体现在对A549人肺癌细胞具有抑制作用。同时，柴胡皂苷亦可调控凋亡基因的表达，阻滞肿瘤细胞分裂周期，诱导癌细胞分化，从而抑制肿瘤细胞的增值，其中发挥主要药理作用的是柴胡皂苷ｄ。柴胡皂苷阻滞肿瘤细胞分裂主要体现在其具有抗实体肿瘤细胞分子黏附的作用，干扰肿瘤细胞Ｓ期蛋白质代谢以及DNA合成，最终诱导细胞凋亡｡

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