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食品级辅酶Q10水可完全稀释微乳液的制备(一)

纳米级自组装结构液体(NSSL)系统是食品水基于可在水或含水混合物中完全稀释的多组分成分的改性微乳液。已有的完全微乳对NSSL系统的研究证明了它们具有溶解非水溶性药物和营养药物的能力。NSSL系统由油/表面活性剂/助溶剂/助表面活性剂均匀混合物组成,稀释脂溶性生物活性化合物溶解于其中以形成透明溶液状混合物,制备并可以用水进一步稀释,食品水以形成具有一定功能的完全微乳营养保健品强化的透明饮料,实现脂溶性功能性物质的稀释广泛应用。

纳米级自组装结构液体(NSSL)系统,制备在用水稀释的食品水过程中,首先溶胀形成油包水(W/O)微乳液,完全微乳并且进一步稀释(在大多数情况下水的稀释含量大于30~40wt%时)转化为双连续结构,最后,制备再进一步用水稀释(在大多数情况下水的食品水含量大于60wt%),其转化为水包油(O/W)纳米液滴。完全微乳NSSL系统是稀释各向同性的,热力学稳定的,具有高溶解能力,并且改善生物活性成分的生物利用度。例如,番茄红素,一种来自番茄的活性天然亲脂性抗氧化剂,在NSSL型微乳液中溶解,其在油相中的溶解度高达10倍。

辅酶Q10(CoQ10)主要存在于线粒体内膜中,在氧化磷酸化过程中参与电子传递链,是一种主要的细胞能量产生机制。辅酶Q10具有抗氧化作用,可以消除细胞新陈代谢过程中产生的自由基。结果表明,CoQ10还在预防和治疗心脏和心血管疾病,脑和神经退行性疾病等方面发挥重要作用。

辅酶Q10几乎不溶于水,其在大多数食品级有机溶剂(油)中的溶解度也非常有限。因此,许多研究通过改善其溶解度和生物利用度来开发CoQ10产品。市场上有许多CoQ10的专有制剂,具有不同的生物利用度。制剂包括粉末填充胶囊、粉末基片剂、软凝胶胶囊和完全溶解的软凝胶胶囊等。在本研究中,使用食品级原料制备NSSL载体来改善CoQ10溶解性,提高CoQ10生物利用性。

一、材料与方法

1、材料与仪器

蔗糖脂肪酸脂(SE-15,HLB值为15,使用方法是先将蔗糖脂肪酸酯先用乙醇溶解后进行后序操作),购自柳州爱格富食品科技股份有限公司;乙醇,纯度99%,购自国药集团;橄榄油,油酸含量55%~83%,亚油酸含量3.5%~21.0%,购自安徽马鞍山大润发超市;葵花油,亚油酸含量58%~69%,购自安徽马鞍山大润发超市;CoQ10购自西安泽隆生物技术有限公司,纯度大于98%;实验所用水为娃哈哈纯净水,购自安徽马鞍山大润发超市。

电导率仪为上海雷磁公司生产的电导率仪DDB-303A便携式电导仪,黏度计为NDJ-5S旋转黏度计,上海精密仪器仪表有限公司生产。

(1)纳米级自组装结构液体(NSSL)系统制备

将蔗糖脂肪酸酯和乙醇按照75:25的质量比于40±5℃下混合搅拌,所得到的混合物称为空白系统,再用100μL的移液枪把空白系统混合物滴加到油相中来制备具有增溶物的载体系统,最后将CoQ10溶解在载体系统中,得出其最大溶解量。所有加载体系在40±5℃下搅拌直至形成透明混合物,并将所有混合物在25±1℃的恒温浴中孵育至少24小时。

(2) 电导率

所有溶液样品在25±1℃下进行电导率测量。由于该体系是非离子的,因此加入少量的含水电解质(0.01mol/L NaCl溶液)。每个样品平行测量三次,取平均值。

(3)黏度测量

黏度测量在25±1℃下对所有样品进行。每个样品测量三次,取平均值。

二、结果和分析

1、空白系统微乳溶液的制备

具有一定负载能力的空白系统微乳溶液是制备辅酶Q10高溶解度可被水完全稀释的微乳溶液的关键性步骤。本研究选择食品级的乳化剂蔗糖脂肪酸酯(HLB=15)作为乳化剂,该乳化剂既具有较好的亲水性又具有一定的亲油性,同时又是食品级乳化剂,可以保证最终微乳溶液的食品安全。由于蔗糖脂肪酸酯(HLB=15)是固体,需要一定量的乙醇溶解后才能使用,所以在制备空白系统微乳时首先要考虑蔗糖脂肪酸酯与乙醇的比例,试验表明当二者质量比为75:25时可形成均一的溶液。将水按照一定质量比加入到二者形成的溶液时,溶液没有出现沉淀和分层的现象,表明其能够被水完全稀释,见图1。图1中的溶解线将区域分为A和B两区,A区为均一相溶液,即在该区域内三种成分可以以任何一种比例形成微乳溶液。B区内由于蔗糖脂肪酸酯占比较大,同时其又是固体,当蔗糖脂肪酸酯的比例过大时不能完全溶解,就会出现非均一溶液的情况,该区域内的三者比例组合不能形成微乳溶液,所以在制备微乳溶液中该区域内的配方不予考虑。乳化剂是制备微乳液的关键,其比例越多越有利于非极性物质的溶解,基于此并结合图1数据点,确定蔗糖脂肪酸酯(HLB=15)与乙醇的质量比为75:25,所有试验都是沿着图1中稀释线75:25(75wt%SE-15和25wt%乙醇)进行的。
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