晶体“仓库”实现高剂量长效给药

美国麻省理工学院工程师设计了一种新方法，仓库他们将某些注射药物制成微小晶体悬浮液，晶体可以更高剂量输送这些药物，实现其一旦进入皮肤下，高剂晶体就会组装成一个可以持续数月或数年的量长药物“仓库”，未来患者或可无需频繁注射药物。仓库研究成果24日发表在《自然·化学工程》杂志上。晶体

这种方法被证明可用于输送长效避孕药或其他需要长期给药的实现药物。因为药物在注射前分散在混悬液中，高剂所以患者可通过更容易耐受的量长窄针给药。

目前市场在售的仓库注射混悬液在注射后分散在整个组织中，药效只能维持3个月左右。晶体其他可在皮肤下形成更持久贮积的实现注射产品，通常需要添加沉淀聚合物，高剂这些聚合物占溶液重量的量长23%到98%，这会使药物更难注射。

研究团队创造出一种可通过小号针头注射并持续至少6个月至两年的配方。他们使用了避孕药左炔诺孕酮，这是一种可形成晶体的疏水分子。研究发现，这些晶体悬浮在特定的有机溶剂中，且会在注射后组装成高度紧凑的植入物。由于该药物“贮藏库”无需大量聚合物即可形成，因此这种药物制剂可通过窄针头轻松注射。

溶剂苯甲酸苄酯具有生物相容性，以前曾用作注射药物的添加剂。该溶剂与生物液体混合的能力较差，这使得固体药物晶体在注射后能够自组装成皮下的“仓库”。通过改变“仓库”的密度，团队可调整药物分子释放到体内的速度。

通过在大鼠体内皮下注射药物溶液，研究团队证明药物储备可以在3个月内保持稳定并逐渐释放药物。为期3个月的研究结束后，大约85%的药物仍留在“贮藏库”中，这表明可在更长的时间内继续释放药物。而且药物“仓库”一旦形成，它们就足够紧凑，可以回收，如果需要在药物完全释放之前停止治疗，可以通过手术取出。