苔藓虫抗癌分子首次在实验室合成
约30年前,苔藓科学家在苔藓虫体内发现了一类独特的虫抗成抗癌分子,但一直未能在实验室合成这些分子。癌分历经十多年探索,首次实验室合美国科学家将创新性化学策略与最新的苔藓小分子结构测定技术相结合,首次在实验室合成了其中8种抗癌分子。虫抗成这项研究还有望合成出更多有治疗潜力的癌分新分子。相关论文发表于22日出版的首次实验室合《科学》杂志。 苔藓虫科是苔藓一类在热带水域发现的海洋无脊椎动物,被认为是虫抗成潜在的新药来源。约30年前,癌分科学家曾在苔藓虫体内发现过一类独特的首次实验室合抗癌分子。此后,苔藓许多从苔藓虫体内分离出的虫抗成分子被当成新型抗癌剂进行了研究。 论文通讯作者、癌分耶鲁大学文理学院化学教授西斯·赫尔曾表示,这些由氧化环和氮原子组成的分子,吸引了全世界有机化学家的兴趣。他们希望在实验室从头开始重建这些结构。但这些分子的结构密集且连接复杂,使得在实验室合成它们几乎是不可能完成的任务。 约10年前,赫尔曾团队就开始对这些分子进行研究,对其结构和化学反应性有了深入了解,为最新研究奠定了基础。 他们的新方法涉及3个关键步骤。首先,研究团队避免了在反应过程中形成一种反应性杂环(吲哚),因为杂环含有两种或多种元素,具有反应性,会使反应过程出现问题;随后,他们使用氧化光环化方法来构建分子中的一些键,其中一个光环化过程涉及杂环与分子氧的反应;最后,研究团队借助最新的微晶电子衍射分析来帮助可视化分子的结构。实验结果表明,借助最新方法,他们成功合成了8种具有治疗潜力的新分子。 研究人员表示,未来,他们有望利用该方法合成出更多有用的化学物质。
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